先将脂质体的膜材和脂溶性药物溶于适量有机溶剂中，按比例加入少量水相溶液，通过超声或震荡等方法进行处理以得到状态稳定的W/O乳化液，再加入大量水相溶液进行第二次乳化处理，得到W/O/W乳化液，再通过减压蒸发除去有机溶剂，即得到脂质体悬液。仝新勇等使用复乳法製备出了左布比卡因多脂质体，其平均粒径为22.38μm，在人血浆中进行测定，72h的累积释放量可达到80%以上。

将磷脂溶解于适量的氯仿或乙醚等有机溶剂中，在旋转蒸发仪上旋转蒸发使磷脂乾燥，也可以使用惰性气体如氮气等吹乾磷脂，使磷脂在瓶壁上形成一层脂质薄膜。使用合适的水溶液来水化已乾燥的脂质薄膜，并根据磷脂的浓度，通过振摇、超声或涡旋震荡等方式进行处理，得到的主要是大多室脂质体的混悬液。为了得到不同粒径大小的脂质体，还可根据不同的处理方法将薄膜水化法分成薄膜超声法、薄膜震荡法和薄膜挤压法等。许汉林等使用薄膜水化法来製备白黎芦醇脂质体，在一定的处方条件下，可使白藜芦醇的包封率达到93.52%。张伟光等使用薄膜水化法製备除了阿奇霉素脂质体，可使阿奇霉素的包封率达到75.68%。

取适量的磷脂溶于有机溶剂，在旋转蒸发仪上旋转蒸发使磷脂乾燥，也可以使用惰性气体如氮气等吹乾磷脂，使磷脂在瓶壁上形成一层脂质薄膜。再将脂质薄膜重新溶于乙醚，同时加入含有待包封裹药物的水溶液，将两相体系进行超声处理，直至混合物变为均匀的分散体。再将混悬液置于旋转蒸发仪中，在室温下减压蒸发除去有机溶剂，随着有机溶剂的蒸发，两相混合物会慢慢形成一种高粘度的凝胶，随着过程的继续，当达到某一临界点时，凝胶塌陷，变为水混悬液，此时可加入过量的水或缓冲液，随后在进一步减压旋转蒸发，除去痕量的有机溶剂。

1、乙醇注入法

将构成脂质体的膜材和脂溶性药物一起融于乙醇中，用注射器加压将溶液快速的注入到水相中，形成脂质体。该方法的优点是简单易用，但缺点是难以将乙醇从溶液中完全除去。于波涛等使用乙醇注入法製备出了穿心莲内酯脂质体，同时使用了PEG-2000对脂质体表面进行修饰，使穿心莲内酯脂质体的包封率达了92.7%，载药量达到了9.3%。

2、乙醚注入法

乙醚注入法的操作过程与乙醇注入法相似，但是在注射过程中需将溶液缓慢的注射到50℃的水相中，并在此过程中不断的搅拌以使注入的乙醇量等于乙醚的挥发量。该方法的优点是条件比较温和，并且水相包封率较高，缺点是操作过程耗时长，不适用于脂质体的大量製备。

将构成脂质体膜材的脂类均匀分散于水相中，再加入合适的冻乾保护剂，如乳糖或葡萄糖等，经冷冻乾燥处理后，得到冻乾粉末，再向冻乾粉末中加入水相溶液，经超声或震荡等处理即可得到脂质体。其中冻乾过程中所使用的的保护剂、温度和时间等是影响脂质体性质的重要因素。杨志文等使用叔丁醇和水做为保护剂和溶剂，通过冷冻乾燥法製备出了莪术油脂质体，其包封率可达92.2%，平均粒径为457nm，在体外实验中48h累积释放率为94.1%。王浩等使用薄膜加压和冷冻乾燥法联用，製备出了紫杉醇脂质，包封率达到90%以上，并且在储存半年后脂质体的包封率未有明显降低。

採用复乳法製备IFN-PLGA微球，即将适量的重组IFNα-1b粉末(理论载药量为1%)溶解于泊洛沙姆188(F68)溶液中，形成均一的内水相，再与一定浓度的PLGA二氯甲烷溶液混合，在冰浴条件下高速匀浆1min製成初乳(W/O);将初乳迅速转移至聚乙烯醇(PVA)水溶液(外水相1)中，搅拌形成W/O/W型复乳；最后将复乳转移至大体积的PVA水溶液(外水相2)中，低速搅拌3h使有机溶剂挥发、微球固化。用蒸馏水洗涤3次，离心收集微球，冻干得微球粉末。