Tigecycline

Tigecycline

Tygacil

抗生素 > 四环素类

50mg。

革兰阴性菌：弗罗因德枸橼酸桿菌、阴沟肠桿菌、大肠埃希菌、奥克西托克雷白桿菌、肺炎克雷伯桿菌。厌氧菌：脆弱拟桿菌、多形拟桿菌、单形拟桿菌、普通拟桿菌、产气荚膜梭状芽孢桿菌、微小消化链球菌。

峰浓度（Cmax）分别为0.90～1.45μg/ml和0.63～0.87μg/ml；药时曲线下面积（AUC）分别为5.19μg·h/ml和4.70μg·h/ml；半衰期（t1/2）分别为27.1h和42.4h，清除率（CL）分别为21.8L/h和23.8L/h；稳态分布容积（Vss）分别为568L和639L。Tigecycline血浆蛋白结合率为71%～89%，稳态分布容积大，显示Tigecycline可分布到组织中。连续静脉滴注Tigecycline后，Tigecycline在肺泡中的药量是血液中药量的78倍，上皮细胞衬液中的药量比血浆中的药量高32%。单剂量静注Tigecycline4h后，胆囊、肺部、结肠中药物浓度分别是血浆药物浓度的38倍、8.6倍和2.1倍，而在滑囊液和骨组织中的药物浓度较低。Tigecycline代谢较少，主要以原形药物和少量代谢物形式经胆汁分泌后随粪便排泄和经尿液排出体外。肝功能不全患者排泄减慢。

Tigecycline主要用于治疗18岁以上患者由敏感菌引起的感染。

1.大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌（甲氧西西林敏感的或耐药菌）、无乳链球菌、咽峡炎链球菌、化脓性链球菌、脆弱拟桿菌引起的複杂性皮肤及皮肤结构感染。

2.弗罗因德枸橼酸桿菌、阴沟肠桿菌、大肠埃希桿菌、奥克西托克雷白桿菌、肺炎克雷伯桿菌、万古霉素敏感的粪肠球菌、甲氧西西林敏感的金黄色葡萄球菌、咽峡炎链球菌、脆弱拟桿菌、多形拟桿菌、单形拟桿菌、普通拟桿菌、产气荚膜梭状芽孢桿菌、微小消化链球菌引起的複杂腹腔内感染。

1.对Tigecycline过敏者禁用。

2.生殖毒性分级为D，孕妇不推荐使用。

3.18岁以下儿童不推荐使用。

4.牙齿髮育期使用Tigecycline可引起永久性牙齿变色，怀孕后期、婴儿及8岁以下儿童应避免使用，除非其他药物无效。

1.Tigecycline可引起不同程度的假膜性肠炎甚至危及生命，用药后出现腹泻的患者应注意临床鉴别诊断。

2.Tigecycline可改变肠道正常菌群，引起梭状芽孢桿菌的过度繁殖，诱发抗生素相关性结肠炎。轻者停用Tigecycline，中度和重度者应考虑液体、电解质及蛋白质支持治疗。

3.Tigecycline大剂量使用可致噁心、呕吐，Tigecycline不易通过透析消除。

4．20～25℃保存。溶解好的输液室温保存不超过6h，2～8℃可保存24h。

1.腹痛、脓肿、无力、头痛、背痛、发热、寒战、感染、疼痛、败血症性休克、变态反应。

2.心血管系统：高血压、低血压、静脉炎、血栓性静脉炎、心动过缓、心动过速、血管舒张。

3.消化系统：噁心、呕吐，食慾减退、消化不良、便秘、腹泻、口乾、黄疸。

4.血液及淋巴系统：贫血、白细胞增多、血小板增多、血小板减少、活化部分凝血激酶时间延长、凝血酶原时原时间延长、嗜曙红细胞增多、国际标準化比值增加。

5.代谢及营养：硷性磷酸酶升高、澱粉酶升高、血尿素氮升高、肌酐升高、乳酸脱氢酶升高、丙氨酸转移酶升高、天冬氨酸转移酶升高、外周水肿、低血糖、高血糖、胆红素血症、低钾血症、低蛋白血症、低钙血症、低钠血症。

6.神经系统：眩晕、失眠、瞌睡、味觉颠倒。

7.呼吸系统：咳嗽加剧、呼吸困难。

8.皮肤及附属：瘙痒、药疹、出汗。

9.泌尿生殖系统：阴道念珠菌病、阴道炎、白带异常。

10.局部反应：注射部位炎症、注射部位疼痛、注射部位水肿、注射部位静脉炎。

静滴，推荐起始剂量为100mg，以后每次50mg，每12h给药一次，静脉滴注30～60min。疗程根据感染部位和感染程度而定，一般5～14天。Tigecycline可用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液作为溶解液。Tigecycline50mg先用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液5ml溶解，再加到100ml输液中，使输液中药物浓度不超过lmg/ml。

1.多巴酚丁胺、多巴胺、乳酸林格、利多卡因、氯化钾、雷尼替丁、茶硷。

2.Tigecycline不能与下列药物同时使用：两性霉素B、氯丙嗪、甲强龙、伏立康唑。