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地巴唑
地巴唑为针状体结晶。熔点187℃。实际上不溶于水，溶于热苯、乙醇、冰醋酸。常用地巴唑盐酸盐（C14H12N2·HCI，Dibasol），为白色结晶性粉末。熔点175℃。溶于热水、乙醇，几乎不溶于氯仿、苯。适用于轻度高血压，或与其他降压药合用治疗高血压。
基本介绍
- 中文名：地巴唑
- 外文名：Bendazol
- 分子式：C14H12N2
- 分子量：208.25800
- CAS号：621-72-7
化合物简介
基本信息
中文名称：地巴唑
中文别名：2-苄基苯并咪唑
英文名称：Bendazol
英文别名：2-Benzyl-1H-benzimidazole ；2-benzyl-1H-benzimidazole;1H-Benzimidazole,2-(phenylmethyl)-;
CAS号：621-72-7
分子式：C14H12N2
结构式：
分子量：208.25800
精确质量：208.10000
PSA：28.68000
LogP：3.15370
物化性质
密度：1.193 g/cm3
熔点：187ºC
沸点：453.5ºC at 760 mmHg
闪点：252.1ºC
储存条件：通风低温乾燥,与库房食品原料分开存放
计算化学数据
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:1
4.可旋转化学键数量:2
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积:28.7
7.重原子数量:16
8.表面电荷:0
9.複杂度:223
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
生产方法
邻苯二胺和苯乙酸经环合而得。先将邻苯二胺和盐酸混合加热溶解，加苯乙酸后搅拌升温，在108-110℃脱水5h。再分步升温反应，直至240℃时停止加热。用液硷调节pH至9-10，50℃下过滤，得地巴唑。将地巴唑加水溶解，用盐酸调pH至4.6-4.8，加活性炭脱色得地巴唑盐酸盐。
用途
用于治疗高血压。
性能指标及技术参数：湖北远成药业有限公司 明续英提供以下参数，供大家参考
外观 Description | 应为白色或灰白色或微黄色结晶性粉末 White or white with a slight grayish or yellowsh crystallinge powder |
溶解度 Solubility | 应符合规定 complies |
紫外吸收 A bsorption | 应符合规定 complies |
含 量 Assay（On dried basis） | ≥99.0% |
熔点 Melting range | 182℃~186℃ |
溶液澄清度 Clarity of solution | 应澄清 transparent |
溶液颜色 Color of solution | 应无色 colourless |
PH(0.5%水溶液) PH(0.5% water solution) | 3.0~4.0 |
杂质 Organic impurities | 应不深于6A或6B Not more than 6A or 6B |
乾燥失重 Mass loss in drying | 不得过1.5% Not more than 1.5% |
硫酸灰分 Sulfate ash | 不得过0.1% Not more than 0. 01% |
重金属 Heave metals | 不得过10PPM Not more than 10PPM |
砷含量 Arsenic | 不得过2PPM Not more than 2PPM |
药理作用
地巴唑为血管扩张降压剂。其药理作用为直接鬆弛血管平滑肌，使血管扩张，血管阻力下降而降低血压。对胃肠道平滑肌也有解痉作用，对中枢神经有轻度兴奋作用。
适应证
1.轻度高血压和脑血管痉挛。
2.溃疡病、胃肠道痉挛。
3.脊髓灰质炎后遗症和面肌瘫痪（面神经麻痹）等。
4.滴眼液用于青少年假性近视。
禁忌证
血管硬化病患者禁用。
剂型与规格
片剂：每片10mg、20mg。注射液：每支10mg（1ml）。
用法用量
1.对高血压、胃肠痉挛等：（1）口服：成人10～20mg/次，3次/d，极量50mg/次。小儿0.5～1mg/（kg·次），3次/d。（2）皮注：10～20mg/（次·d）。
2.治疗神经疾病：（1）口服：成人10～20mg/次，极量150mg/d。1个疗程为10～30天，隔3～4周可重複治疗。小儿0.1～0.2mg/（kg·次），1次/d。
不良反应
地巴唑不良反应少，偶有多汗，头痛和热感。
大剂量时可引起多汗、面部潮红、轻度头痛、头晕，噁心，血压下降。
与其它药物的相互作用
与烟酸合用可增强其扩血管作用。